Антибиотици от серията аминогликозиди, характеристики на лекарството
Съдържание
- Характеристики на групата
- Основни представители
- Област на приложение
- Странични ефекти
Върнете се към съдържанието
Характеристики на групата
Аминогликозидните лекарства са органични вещества, които имат бактерициден ефект. Тези лекарства нарушават протеиновия синтез на бактериалните клетки, в резултат на което последните умират. Аминогликозидите са най-активни срещу бактерии, които съществуват в аеробни условия. Най-често това са грам-отрицателни бактерии. Те са неефективни срещу анаероби. Към днешна дата те се използват ограничено поради изразения токсичен ефект върху органите на слуха и бъбреците. Действието на тези лекарства зависи от тяхната концентрация. Колкото по-високо е, толкова по-изразен ще бъде бактерицидният ефект.
Активното вещество на аминогликозидите, влизайки в човешкото тяло, прониква в бактериалните клетки с помощта на дифузия. Това става през малки пори. Няколко фактора влияят върху ефективността на аминогликозидните антибиотици:
- средна реакция (pH);
- наличие или отсъствие на кислород;
- нивото на осмотичното налягане.
Колкото по-слаб е отговорът на средата, толкова по-слаб е терапевтичният ефект. Хиперосмоларната среда също намалява ефективността на лекарствата. За разлика от лекарствата с бактериостатичен ефект, ефективността на средстватагрупи аминогликозиди не зависи от състоянието на тялото на пациента. Ефектът е бърз и дълготраен. Благодарение на това свойство аминогликозидите се използват широко за лечение на особено опасни инфекции (туларемия, антракс).
Важна особеност е, че аминогликозидите не могат да проникнат в клетките на живите организми, т.е. те са безсилни срещу вътреклетъчните бактерии. Лекарствата се абсорбират слабо в кръвта, когато се приемат перорално. Страничните ефекти се наблюдават най-често при инжектиране (мускулно или венозно). Екскрецията на лекарствата се извършва през бъбреците.
Върнете се към съдържанието
Основни представители
Аминогликозидните антибиотици имат своите предимства и недостатъци. Положителните аспекти включват:
- висока антибактериална активност;
- засилване на терапевтичния ефект при взаимодействие с бета-лактамни антибиотици;
- рядко развитие на алергични и болезнени реакции;
- висока активност срещу Pseudomonas aeruginosa и патогени на особено опасни инфекции;
- способността да убиват размножаващите се бактерии.
Важно е ефектът на аминогликозидите да не зависи от броя на бактериите в кръвта и тъканите. Лекарствата от групата на аминогликозидите също имат някои недостатъци. Те включватниска активност в условия на кисела реакция на околната среда и липса на кислород, наличие на различни странични ефекти, лошо проникване на лекарства в биологичните течности на тялото (храчки, цереброспинална течност, жлъчка).
Тези антибиотици нямат широк спектър на действие. Те са ефективни само срещу определени патогени. Например, аминогликозидите не трябва да се предписват при следните заболявания: пневмония, шигелоза, салмонелоза, белодробен абсцес. Те са неактивни в тъканите, където се наблюдават некротични процеси.
Върнете се към съдържанието
Област на приложение
Въпреки токсичността на аминогликозидите, списъкът от заболявания, за които те могат да бъдат предписани, е доста голям. Те се използват за лечение на следните патологии:
- нозокомиални инфекции;
- туберкулоза ("Стрептомицин" и "Канамицин");
- инфекциозна форма на ендокардит;
- сепсис;
- тежка форма на нозокомиална пневмония;
- кератит;
- конюнктивит;
- бруцелоза;
- чума;
- туларемия
Аминогликозидните антибиотици често са част от емпиричната терапия. В тази ситуация те се комбинират с бета-лактамни лекарства. Подобна емпирична терапия е възможна при лечение на сепсис с неизвестен произход, инфекции на тазовите органи, артрит, диабетно стъпало, треска с неутропения. Важно е, че аминогликозидите не могат да се предписват едновременно с лекарства, които имат отрицателен ефект върху органите на слуха и бъбреците ("Амфотерицин В"), магнезиев сулфат, наркотични аналгетици.
Понякога аминогликозидите се използват като средство за предотвратяване на усложнения след операция. Те се предписват за хирургическа интервенция с цел почистване на дебелото черво от патогенна микрофлора. Най-често се използва "Канамицин" или "Неомицин" с едновременна употребаназначаване на "еритромицин" (представител на групата макролиди).
Върнете се към съдържанието
Странични ефекти
Както всяко лекарство, аминогликозидите имат своите странични ефекти.
Най-честите нежелани реакции при употребата на аминогликозиди са: увреждане на бъбреците, органите на слуха и вестибуларния апарат, нервната система, нарушения на нервно-мускулната трансмисия.
Често се засягат бъбреците. Рискът от тази патология се увеличава, ако пациентът вече има хронично бъбречно заболяване или не спазва дозировката при прилагане на лекарството. При деца под 3 месеца рискът е минимален предвид анатомичните и функционални особености на бъбречния епител.
Увреждането на бъбреците може да бъде придружено от промяна в диурезата, полидипсия (жажда), промяна в креатинина в кръвта. Ототоксичността е най-сериозната последица от употребата на лекарства. Може да се прояви чрез намаляване на остротата на слуха, запушване на носа, болка, шум. Това може да доведе до глухота или глухота (при кърмачета). Симптомите са най-силно изразени при възрастни хора. Едновременно с органа на слуха може да бъде засегнат и вестибуларният апарат. Проявява се под формата на замаяност, гадене, нестабилност на походката, нарушена координация на движенията. Вестибуларните нарушения често се провокират от стрептомицин.
Възможните, но редки странични ефекти на гликозидите включват алергични реакции. При деца употребата на лекарства от тази група може да причини увреждане на централната нервна система. В същото време се появяват главоболие, слабост, нарушена чувствителност, сънливост. При силно предозиране са възможни конвулсии и депресия на съзнанието. Следователно аминогликозидите трябва да се използват само след консултация с лекар и според стриктни показания.