Област на приложение на бета-лактамните антибиотици
Класификация:
- пеницилини;
- цефалоспорини;
- нетрадиционни β-лактамни антибиотици.
Терапевтичният ефект на тези лекарства се осигурява от β-лактамния пръстен, под влиянието на който или се инактивира ензимът транспептидаза, който участва в синтеза на клетъчната мембрана, или се спира действието на пеницилин-свързващи протеинови ензими. Във всеки случай нарастващите бактерии се унищожават. ?-лактамите не засягат микробите, които са в покой.
Способността на β-лактамите да проникват през външната мембрана на бактериите влияе върху активността на ефекта: ако грам-положителните микроби лесно преминават през тях, липополизахаридният слой на някои грам-отрицателни микроорганизми предпазва от проникване на лекарството, следователно, не всички грам-отрицателни бактерии са податливи на ефектите на бета-лактамните антибиотици.
Друга бариера е наличието на ензим лактамаза в микробите, който хидролизира антибиотика, инактивирайки го. За да се предотврати това, лекарственият продукт включва β-лактамазен инхибитор: клавуланова киселина, сулбактам или тазобактам. Такива антибиотици се наричат комбинирани или защитени β-лактами.
Съдържание
- Антибиотици от пеницилиновата серия
- Полусинтетични пеницилини: кратко описание
- Група цефалоспорини
- Кратко описание на групата
- Нетрадиционни ?-лактами
Върнете се към съдържанието
Антибиотици от пеницилиновата серия
Класификация:
Естествен Полусинтетика
стабилен на пеницилиназа аминопеницилини карбоксипеницилини уреидопеницилини
бензилпеницилин, феноксиметилпеницилин метицилин,оксацилин ампицилин, амоксицилин карбеницилин, тикарцилин азлоцилин, мезлоцилин, пиперацилин
Характеристики на естествените пеницилини:
Използва се за лечение:
- инфекции на горните дихателни пътища;
- инфекции на рани;
- сепсис;
- инфекции на кожата и меките тъкани;
- остеомиелит;
- инфекции на пикочно-половите органи, включително сифилис и гонорея.
Върнете се към съдържанието
Полусинтетични пеницилини: кратко описание
Пеницилиназостабилните β-лактами засягат резистентните към пеницилин микроби.
Аминопеницилините имат по-широк антимикробен ефект от естествените пеницилини. Те не се разграждат в стомаха, така че могат да се използват под формата на таблетки. Аминопеницилините, както и комбинираният антибиотик ампиокс (ампицилин с оксацилин) намират широко приложение при микробни инфекции на горните дихателни пътища.
Карбоксипеницилините и уреидопеницилините (антипсевдопеницилини) се използват рядко, главно за борба с Pseudomonas aeruginosa, поради тяхната чувствителност към β-лактамази и бързо развиващата се резистентност на бактериите към тях.
Върнете се към съдържанието
Група цефалоспорини
Съвременната медицина използва 5 поколения β-лактамни цефалоспоринови антибиотици:
Ипоколение Цефазолин, Цефалексин
II поколение Цефуроксим, Цефамандол
III поколение Цефотаксим, Цефтриаксон, Цефтазидим, Цефиксим
IV поколение Цефипи, Цефир
V поколение Цефтобипрол
Върнете се към съдържанието
Кратко описание на групата
Цефалоспорините от първо поколение имат най-малък диапазон на антимикробна активност сред другите цефалоспорини и засягат грам-положителните бактерии.
Те се използват за лечение на инфекции, причинени от стрептококи и стафилококи. Цефазолин се използва и като профилактично средство преди операция.
Препаратите от II поколение са активни и срещу грам-отрицателни бактерии и анаеробни микроорганизми.
Тези антимикробни средства лекуват интраабдоминални инфекции, гинекологични заболявания, аеробни и анаеробни инфекции на меките тъкани, гнойни усложнения на диабета.
Неефективен при нозокомиални (болнични) инфекции.
Най-широко използваните цефалоспорини от III поколение. Те ефективно се борят с грам-отрицателни бактерии и са показани за инфекции, придобити в обществото, причинени от Escherichia coli, Proteus mirabilis и Klebsiella pneumoniae. Нозокомиалните заболявания се лекуват ефективно с цефтриаксон и цефотаксим. За да се повиши ефективността на лечението, цефалоспорините от III поколение се предписват заедно с аминогликозидни антибиотици.
Основните цели на интравенозните цефалоспорини са ентеробактериите и Pseudomonas aeruginosa. Използват се при тежки инфекциозни заболявания на вътрешните органи и опорно-двигателния апарат.
Списъкът на антибиотиците от V поколение е ограничен до Ceftobiprola medocaryl, чието основно предимство е способността да се бори с метицилин-резистентния Staphylococcus aureus.
Върнете се към съдържанието
Нетрадиционни ?-лактами
Монобактамите са представени от азтреонам, който има ниска антимикробна активност. Използва се като резервно лекарство за лечение на тежки инфекции, причинени от Escherichia coli, Enterococcus faecalis, Enterococcus durans, Klebsiella sp. Proteus mirabilis, Providencia spp., Acinetobacter, Citrobacter, Serratia marcescens.
Карбапенемите (имипенем и меропенем) имат широк спектър на антимикробно действие и са ефективни срещу инфекции, причинени от различни бактерии. Въпреки това, Pseudomonas aeruginosa, метицилин-резистентни стафилококи, ентерококи и Stenotrophomonas maltophilia са безразлични към карбапенемите.
Страничният ефект на v-лактамните антибиотици се проявява под формата на уртикария, болки в ставите, треска, оток и дисбактериоза. Възможен е дори фатален анафилактичен шок.
В момента бета-лактамните антибиотици, поради липсата на директни токсични ефекти върху клетките на човешкото тяло, поради широкия избор на лекарства и високата ефективност на антимикробното действие, са най-търсените лекарства в медицината.
Но не трябва да използвате бета-лактамни антибиотици сами, както други лекарства! В крайна сметка ефективността на лекарството срещу конкретен патоген може да се определи само в лаборатория с помощта на бактериална култура, а изборът на антибиотик, режим на лечение и дозировка е прерогатив на квалифицирани лекари специалисти.